酶激活剂

酶激活剂是与酶结合并增加其活性的分子。它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节(Allosteric regulation)。以这种方式起作用的酶激活剂的实例是2,6-二磷酸果糖（英语：Fructose 2,6-bisphosphate），可以激活磷酸果糖激酶1，并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。在一些情况下，当底物结合酶的一个催化亚基时，这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性，因此底物充当活化剂^[1]^[2]。

例子编辑

己糖激酶-I编辑

己糖激酶-I（HK-I）是一种酶激活剂，因为它将葡萄糖吸入糖酵解途径。其功能是磷酸化葡萄糖释放葡萄糖-6-磷酸（G6P）作为产物。 HK-I不仅发出信号激活将葡萄糖进入糖酵解，而且还维持低葡萄糖浓度以促进葡萄糖扩散到细胞中。它具有两个催化结构域（N-末端结构域和C-末端结构域），它们通过α-螺旋连接。 N端作为C末端的变构调节剂; C-末端是唯一参与催化活性的物质。 HK-I受G6P浓度的调节，其中G6P作为反馈抑制剂。在低G6P浓度下，HK-I被激活; 在高G6P浓度下，HK-I被抑制^[3]。

参考资料编辑

^ Kurland IJ, Pilkis SJ. Covalent control of 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase: insights into autoregulation of a bifunctional enzyme. Protein Sci. 06/01/1995, 4 (6): 1023–37 [2008-10-31]. PMID 7549867. （原始内容存档于2007-09-05）. 请检查|date=中的日期值 (帮助)
^ Okar DA, Lange AJ. Fructose-2,6-bisphosphate and control of carbohydrate metabolism in eukaryotes. Biofactors. 1999, 10 (1): 1–14. PMID 10475585.
^ Chen G, Zhang Y, Liang J, Li W, Zhu Y, Zhang M, Wang C, Hou J. Deregulation of Hexokinase II Is Associated with Glycolysis, Autophagy, and the Epithelial-Mesenchymal Transition in Tongue Squamous Cell Carcinoma under Hypoxia. BioMed Research International. February 2018, 2018: 8480762. PMC 5841093  . PMID 29682563. doi:10.1155/2018/8480762.

[1] Kurland IJ, Pilkis SJ. Covalent control of 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase: insights into autoregulation of a bifunctional enzyme. Protein Sci. 06/01/1995, 4 (6): 1023–37 [2008-10-31]. PMID 7549867. （原始内容存档于2007-09-05）. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

[2] Okar DA, Lange AJ. Fructose-2,6-bisphosphate and control of carbohydrate metabolism in eukaryotes. Biofactors. 1999, 10 (1): 1–14. PMID 10475585.

[3] Chen G, Zhang Y, Liang J, Li W, Zhu Y, Zhang M, Wang C, Hou J. Deregulation of Hexokinase II Is Associated with Glycolysis, Autophagy, and the Epithelial-Mesenchymal Transition in Tongue Squamous Cell Carcinoma under Hypoxia. BioMed Research International. February 2018, 2018: 8480762. PMC 5841093  . PMID 29682563. doi:10.1155/2018/8480762.

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