磺胺
化合物
磺胺(英語:Sulfanilamide),即对氨基苯磺酰胺,是一种具有药用价值的有机物,最早在1908年由奥地利化学家保罗·雅各布·约瑟夫·杰尔莫(Paul Josef Jakob Gelmo)合成,并在1909年获得专利权。磺胺最初是作为一个偶氮类染料的中间体得到合成,但直到20世纪30年代,磺胺的一种衍生物百浪多息得到报道后,人们才开始注意到磺胺类的药用价值。目前的磺胺类药物均是在磺胺的基础上开发出来的[1][2][3][4]。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | 消费者药物信息 |
ATC碼 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 63-74-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.513 |
化学信息 | |
化学式 | C6H8N2O2S |
摩尔质量 | 172.20 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
密度 | 1.08 g/cm3 |
熔点 | 165 °C(329 °F) |
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作用與機制编辑
磺胺類抗生素的作用方式是作為4-氨基苯甲酸(PABA)的競爭性抑制劑而發揮作用。PABA對於葉酸的生合成是必需的,而葉酸又是合成核酸所必須的物質。真菌可以自行合成核酸,但哺乳動物卻不行。因此,磺胺類藥物對於真菌的殺滅作用是選擇性的。然而,這種藥物也有副作用,例如在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的人類中使用時會引起溶血等不良反應。
参见编辑
参考文献编辑
- ^ Paul Gelmo. Encyclopedia.com. [2018-07-09]. (原始内容存档于2016-09-17).
- ^ Gelmo, Paul. Über Sulfamide der p-Amidobenzolsulfonsäure. Journal für Praktische Chemie. May 14, 1908, 77: 369–382 [2018-07-09]. (原始内容存档于2016-11-14).
- ^ On May 18, 1909, Deutsches Reich Patentschrift number 226,239 for sulfanilamide was awarded to Heinrich Hörlein of the Bayer corporation.
- ^ 尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 350–355. ISBN 978-7-117-14434-6.
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