甲巰咪唑

**甲巰咪唑**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Tapazole
其他名稱	thiamazole (INN, BAN); methimazole (USAN); MMI
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682464
懷孕分級	D (US);
给药途径	口服
ATC碼	H03BB02 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	93%
血漿蛋白結合率	無
药物代谢	肝臟
生物半衰期	5-6小時
排泄途徑	腎
识别信息
	IUPAC命名法 1-Methyl-3H-imidazole-2-thione; ;
CAS号	60-56-0
PubChem CID	1349907;
IUPHAR/BPS	6649;
DrugBank	DB00763 ;
ChemSpider	1131173 ;
UNII	554Z48XN5E;
KEGG	D00401 ;
ChEBI	CHEBI:50673 ;
ChEMBL	ChEMBL1515 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4020820 ;
ECHA InfoCard	100.000.439
化学信息
化学式	C4H6N2S
摩尔质量	114.17 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	146 °C（295 °F）
水溶性	275 mg/mL (20 °C)
	SMILES Cn1cc[nH]c1=S;
	InChI InChI=1S/C4H6N2S/c1-6-3-2-5-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,5,7) ; Key:PMRYVIKBURPHAH-UHFFFAOYSA-N ;

甲巰咪唑（methimazole、thiamazole），是抗甲狀腺藥（英语：antithyroid agent）^[2]，屬於硫代酰胺類藥物。甲巰咪唑的主要副作用和丙硫氧嘧啶類似，包括有粒細胞缺乏症（英语：agranulocytosis）及肝炎等。

醫療使用编辑

甲巰咪唑是治療甲状腺功能亢进症（像是弥漫性毒性甲状腺肿）的藥物，在進行甲狀腺手術前，也會讓患者服用甲巰咪唑來降低甲状腺激素濃度，也減少甲状腺激素調整過程中的的副作用。在獸醫學中，也會用甲巰咪唑來治療貓的甲狀腺功能亢進症。

不良反應编辑

在服用甲巰咪唑時，需注意是否有像是發燒或是喉嚨痛的症狀，這些症狀表示可能有出現粒細胞缺乏症（英语：agranulocytosis），粒細胞缺乏症是一種罕見但是嚴重的副作用，是因為白血球數量低下（更具體的說法，是缺少中性粒细胞的嗜中性白血球低下）。其鑑別診斷方式是暫停用藥，並且進行全血球計數^[3]。若使用重組的人粒细胞集落刺激因子（英语：granulocyte colony-stimulating factor）可以幫助其復原。

其他已知的副作用有：

皮膚紅疹
發癢
異常落髮
胃部不適
嘔吐
食慾不佳
異常感覺（刺痛、针刺痛、灼熱、緊繃）
流汗
关节痛及肌肉痛
想睡
頭暈
血小板計數減少（血小板減少症（英语：thrombocytopenia））
先天性皮膚發育不全（英语：aplasia cutis congenita）（產前暴露）
甲状腺肿（產前暴露）
後鼻孔閉鎖（英语：choanal atresia）（妊娠前三個月暴露）

藥物交互作用编辑

若是有以下情形的患者，服用甲巰咪唑會有不良影響：:

服用抗凝剂，例如华法林、糖尿病藥物、地高辛、茶碱（Theobid, Theo-Dur）及維生素藥物。
曾經有血液疾病，例如白細胞減少、血小板減少或是再生障礙性貧血，或是有肝臟疾病（例如肝炎、黃疸）。
懷孕（或是計劃懷孕）的女性，或是正在母乳哺育的女性。

作用機制编辑

甲巰咪唑會抑制甲状腺过氧化物酶的作用。正常情形下甲状腺过氧化物酶會將碘離子（I⁻）氧化成碘（I₂）、次碘酸（HOI）、酶聯低碘酸鹽（EOI），這些可以在激素前體甲狀腺球蛋白（英语：thyroglobulin）中的酪氨酸殘基中加入碘，這是合成三碘甲狀腺原氨酸（T₃）及甲狀腺素（T₄）的重要步驟。

甲巰咪唑不會抑制卵泡細胞基底膜上鈉依賴性碘轉運蛋白的作用，要有像高氯酸盐或是硫氰酸盐等競爭性的抑制劑才能抑制該作用。

甲巰咪唑會作用在CXCL10^[4]。

參考資料编辑

^ DrugBank: Methimazole (DB00763). drugbank.ca. [21 July 2015]. （原始内容存档于2017-01-15）.
^ Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. （原始内容存档于2020-05-18）.
^ Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art.. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420.
^ Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.

[1] DrugBank: Methimazole (DB00763). drugbank.ca. [21 July 2015]. （原始内容存档于2017-01-15）.

[pmid17389704-2] Nakamura H, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N. Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. June 2007, 92 (6): 2157–62 [2018-11-18]. PMID 17389704. doi:10.1210/jc.2006-2135. （原始内容存档于2020-05-18）.

[3] Fumarola, A; Di Fiore, A; Dainelli, M; Grani, G; Calvanese, A. Medical treatment of hyperthyroidism: state of the art.. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. Nov 2010, 118 (10): 678–84. PMID 20496313. doi:10.1055/s-0030-1253420.

[pmid17911406-4] Crescioli C, Cosmi L, Borgogni E, et al. Methimazole inhibits CXC chemokine ligand 10 secretion in human thyrocytes. J. Endocrinol. October 2007, 195 (1): 145–55. PMID 17911406. doi:10.1677/JOE-07-0240.

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Baike