效价强度
效价强度(英語:potency)在药理学中是药物活性的量度,以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物(如吗啡、阿普唑仑、利培酮)在低浓度时就能達到一定的效果,而效价强度低的药物(如布洛芬、阿司匹林)則需要較高的劑量才能達到相同的效果。較高的效價強度不一定代表更高的有效性或更多的副作用。
影响效价强度的因素编辑
效价强度与亲和性和效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。[1]
半效應濃度EC50编辑
与受体结合的药物(或激动剂、配体、激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反应用E表示。当药物浓度([A])过低时,其反应E小到测不出。当[A]增加时,E就开始明显了,而当[A]足够大时,E不再增加,而是趋于一个最大值Emax。Emax就是该药物所能引起的最大反应。能产生Emax的一半反应的药物浓度[A]常记为EC50或[A]50。[2]效价强度指的就是[A]50的值。[A]50越小,产生最大反应一半所需的药物浓度就越低,药物的效价强度就越高。[3]
高效价强度药物编辑
高效价强度往往带来高毒性(虽然也不一定如此)。因此,高效价强度药物的研发必须十分小心。药物效价强度可用职业暴露限值等标准分类。最常用的是Safebridge四分类法,但还有其他分类系统(如Merck、Roche和Affygility)。
根据Safebridge四分类法,一种药物符合以下标准即为高效价强度药物:[4]
- 浓度在150微克每千克体重(相当于10毫克的给药量)以下时就有生物活性。
- 8小时平均职业暴露限值不超过10微克每立方米。
- 是已知的致癌物、致突变物或致畸物。
- 还未进行效能或毒理研究的新药。
参考资料编辑
- ^ Kenakin, Terrance P. A pharmacology primer: theory, applications, and methods. Academic Press. November 2006: 79. ISBN 978-0-12-370599-0.
- ^ EC50的定义. [2015-07-01]. (原始内容存档于2010-06-14).
- ^ Patrick, Graham L. An Introduction to Medical Chemistry. 2009-03: 62. ISBN 9780199234479.
- ^ Harris, Robert. Formulating High Potency Drugs. Contract Pharma. 2012-10-09 [2015-06-30]. (原始内容存档于2015-07-01).
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