奥格列汀
化合物
奥格列汀,即Omarigliptin (MK-3102) ,是一种强效且长效的口服用抗糖尿病药,是一类DPP-4抑制剂。该药物致力于使得2型糖尿病患者能够将用药频率降低到一周一次。该药物由默克藥廠开发。[2]该药物通过抑制DPP-4来提升肠降血糖素水平(GLP-1和GIP),[3][4][5]从而抑制胰高血糖素释放,使得胰岛素分泌增加,减缓胃排空,降低血糖水平。
臨床資料 | |
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其他名稱 | MK-3102 |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 1226781-44-7 |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.207.924 |
化学信息 | |
化学式 | C17H20F2N4O3S |
摩尔质量 | 398.427506 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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历史编辑
日本医药品医疗机器总合机构在2015年9月28日批准了25毫克与12.5毫克的药片上市,日本也是该药物的首个批准国家。[6] 但是默克制药宣布该药品不会寻求美国与欧洲的上市。[7]该药物目前已经停止研发,推测可能是因为安全性不及预期,易发并发症,且药物在价格上也不占优势。[1]
参见编辑
参考资料编辑
- ^ 1.0 1.1 默沙东终止长效DPP4抑制剂omarigliptin研发 美中药源. [2018-03-16]. (原始内容存档于2019-07-30) (中文(简体)).
- ^ Pharmacokinetics of Omarigliptin (Mk-3102), A Once-Weekly Dipeptidyl Peptidase-IV (DPP-4) Inhibitor, in Patients With Renal Impairment (PDF). Merck & Co., Inc. [20 September 2015]. (原始内容 (PDF)存档于2016-01-07).
- ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R. Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?. Regulatory Peptides. 2005, 128 (2): 159–65. PMID 15780435. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001.
- ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J. Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes. BMC Endocrine Disorders. 2003, 3 (1): 3. PMC 154101 . PMID 12697069. doi:10.1186/1472-6823-3-3.
- ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM. Diabetes. 1995, 44 (6): 626–30. PMID 7789625. doi:10.2337/diabetes.44.6.626.
- ^ Merck MARIZEV Once-Weekly DPP-4 Inhibitor For Type2 Diabetes Approved In Japan. NASDAQ. 28 September 2015 [29 September 2015]. (原始内容存档于2015-11-02).
- ^ 存档副本. [2018-03-16]. (原始内容存档于2016-12-08).
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