分子胶
分子胶 (英语:molecular glue),是一类作用于蛋白与蛋白相互作用界面的化学小分子,与蛋白降解靶向嵌合体一起统称为靶向蛋白降解技术,二者区别在于前者为单功能小分子化合物,后者为双功能小分子化合物,[1]如同PROTAC技术一样,目前“分子胶”也已经成为创新药研发领域的热门。
分子胶 | |
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药物种类 | |
用途 | 肿瘤、自身免疫 |
生物靶标 | IKZF1/3、GSPT1 |
分子胶多是通过作用于E3泛素连接酶来介导目标蛋白降解,[2] 目前已获批在临床应用的分子胶主要是免疫调节剂 (IMiD;沙利度胺,来那度胺,泊马度胺),该类药物主要靶向诱导B细胞发育的锌指转录因子家族成员Aiolos(IKZF3)和Ikaros(IKZF1)的泛素化及其降解。[3]
除上述IKZF1/3靶点外,目前也有作用于GSPT1靶点的“分子胶”处于临床研究阶段,如CC-90009。[4]
參考文獻编辑
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