沙奎那韦
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沙奎那韦(Saquinavir, SQV),商品名Invirase和Fortovase,為一種抗反轉錄病毒藥物,可與其他藥物合併治療愛滋病[2]。通常會與ritonavir或快利佳合併使用,該藥屬於口服藥物[2]。
臨床資料 | |
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商品名 | Invirase, Fortovase |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a696001 |
懷孕分級 |
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ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~4% (without ritonavir boosting)[1] |
血漿蛋白結合率 | 98% |
药物代谢 | Hepatic, mainly by CYP3A4 |
生物半衰期 | 9–15 hours |
排泄途徑 | feces (81%) and urine (3%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 127779-20-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C38H50N6O5 |
摩尔质量 | 670.841 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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常見副作用包括噁心、嘔吐、腹瀉,以及疲憊。嚴重副作用則包含長QT症、心阻斷、高脂血症,以及肝臟問題。妊娠期間用藥目前顯示安全。本藥物屬於蛋白酶抑制劑,可抑制HIV蛋白酶的作用[2]。
沙奎那維於1995年首次上市[3][4],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。[3][5] 本品迄今仍非學名藥,因此價格相當昂貴。[6] 一日劑量的批發價約為4.50美金左右。[7]
參考文獻编辑
- ^ Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-11-24).
- ^ 2.0 2.1 2.2 Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. (原始内容存档于2015-09-08).
- ^ 3.0 3.1 Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. (原始内容存档于2016-03-31).
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560.
- ^ Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015].[永久失效連結]
外部連結编辑
- Saquinavir bound to proteins (页面存档备份,存于互联网档案馆) in the PDB
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